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    粘合剂在应用中的问题

    在选择粘合剂时,若为仿制药,那么粘合剂的种类应以参比制剂相同,但有些参比制剂的说明书中并没有明确粘合剂的型号,这时应注意粘合剂不同型号对颗粒的硬度、可压性及后续工序的影响。若国内没有该粘合剂的注册批件,可考虑联合申报或用性质相近的粘合剂代替。

    若为创新药,则需考虑粘合剂与活性成分或其他辅料的相容性、药物及其他辅料的性质、粘合剂性质、制粒方法等方面的因素。若物料本身粘度较大,则选择润湿剂作为粘合剂,若物料本身没有粘度,可压性差,压片时易裂片,则可选用粘度较大,可压性好的粘合剂(如HPC)作为粘合剂。如一些粘合剂中含有羧酸,过氧化物(如PVP)均可能引起药物与辅料的不相容性。

    粘合剂的用量选择

    根据片剂达到某一硬度、脆碎度或溶出速度所需要的最小值,确定粘合剂的用量,一般增加粘度会增加片的硬度、减低脆碎度及溶出速度。在增加粘合剂的用量时有两种方式:增加粘合剂溶液的用量和增加粘合剂溶液的浓度。在相同制粒效果下,增加粘合剂溶液用量比增加粘合剂溶液的浓度的方式使用的粘合剂量少。但增加粘合剂溶液的用量可能会造成软材过湿。

    粘合剂的加入形式可分为两种,

    1)  粘合剂以溶液的形式加入,粘合剂在加入物料前以完全溶解,溶液粘度影响粘合剂在混合物料中的分布,且在随着物料量的增大,粘合剂的用量成非线性增长,因此,若粘合剂的用量对片剂的溶出行为有影响,那么小试批量与放大批量样品的溶出可能会有所差异。

    另外,粘合剂溶液加入时,又分为静态加入和动态加入,因静态加入的均匀性也较动态加入差,若物料中有易溶于粘合剂溶液(或遇粘合剂后粘度很大)的物料时,不建议静态加入粘合剂。

    在动态加入时,雾化加入的方式较非雾化加入的方式能使粘合剂分布更均匀,制得的颗粒粒径也更均匀(当然有时也与粘合剂的加入速度有关)。

    2)  粘合剂以干粉形式先与其他物料混合,再加入润湿剂,则溶液粘度对粘合剂的分布影响最低,可准确确定粘合剂的用量,减少批量放大时粘合剂用量变化的影响。但是制粒过程中粘合剂不能完全溶解,不能起到很好的润湿和粘结的作用,因此,可能影响制粒效果。

    3)  可先将粘合剂配置成粘合剂溶液(粘合剂溶液量少于总粘合剂溶液加入量),待粘合剂溶液加入后,再根据物料状态加入少量粘合剂溶液的溶剂。即准确粘合剂的用量,又可使粘合剂发挥更好的粘合作用。

    但是,也应控制最后粘合剂溶剂的用量,因为在制粒过程中,物料与粘合剂(润湿剂)相互结合,产生粘性,随着搅拌强度、搅拌时间的变化,物料粉末之间的润湿程度,粘性均会发生变化。从而影响颗粒的硬度、可压性、片剂的硬度、脆碎度以及溶出行为。


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